CHIR99021是一种氨基嘧啶衍生物，它是GSK3的有效抑制剂，抑制GSK3β（IC 50 = 6.7nM）和GSK3α（IC50=10nM），起WNT激活剂的作用。迄今为止，它是GSK3最具选择性的抑制剂。

分化：

·用于人胚胎干（ES）和诱导多能干（iPS）细胞的心肌细胞分化（Lian等）

维持培养：

·在不存在LIF的情况下，与PD0325901的配合使用可使小鼠ES细胞保持未分化状态（Ying等人）

·在无细胞因子的条件下，与雷帕霉素配合使用，可维持培养人和小鼠造血干细胞（Huang等人）

重编程：

·与Forskolin，Tranylcypromine，Valproic Acid，3- Deazaneplanocin A和E-616452（Hou等人）配合使用，使小鼠成纤维细胞化学重编程为iPS细胞（无需改变遗传因子）

·与丙酸，RepSox，Forskolin，SP600125，G6683和Y-27632（Hu等）配合使用将成纤维细胞直接重编程为成熟神经元

·与Forskolin，ISX-9，SB431542和I-BET151配合使用，使成纤维细胞直接谱系重编程为成熟神经元（Li等人）

·与PD0325901和A83-01配合使用，使人、大鼠体细胞中培养生成类小鼠“基态”iPS细胞（Li W et al.2009）

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